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他达拉非原料药合成技术转让

一、品种基本信息

1.通用名:他达拉非、他达拉非片

2.英文名:Tadalafil、Tadalafil Tablets

3.商品名:犀利士、西力士、希爱力(Cialis)

4.主成分化学名:(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮

5.主成分分子式:C22H19N3O4

6.主成分分子量:389.41

7.主成分cas登记号:171596-29-5

8.规格:2.5mg、5mg、10mg、20mg

9.适应症:勃起功能障碍(ED);良性前列腺增生(BPH);肺动脉高压(PAH)。

二、注册分类

他达拉非:化药3.1类

他达拉非片:化药6类(ED)

化药3.4类(BPH)

化药3.1类(PAH)

三、品种介绍

他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。最早由美国礼来公司研制开发,作为治疗男性勃起障碍(ED)的药物,商品名为“CIALIS”(希爱力),2009年进入中国。2009年FDA批准了他达拉非作为治疗肺动脉高压(PAH)的药物,礼来公司首先进行了此适应症的制剂申报并获得FDA批准,商品名为“ADCIRCA”,此产品未进入中国。2011年礼来公司又申请了“CIALIS”的治疗良性前列腺增生(BPH)的适应症,并获得FDA批准。目前进入中国的“CIALIS”只批准治疗ED的适应症。

体外研究表明他达拉非是一种选择性PDE5抑制剂,PDE5存在于海绵体平滑肌、前列腺、膀胱、血管、内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾、肺、小脑和胰脏中。他达拉非与PDE5的作用要强于其它磷酸二酯酶。

他达拉非于口服后快速吸收,服药后中位时间2小时达到平均最大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响,所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。

四、经济效益评估

他达拉非药理作用特点:他达拉非口服经胃肠道吸收后,能在30分钟内起效,且疗效持续36小时,是目前仅有的三种ED药物中起效快,药效持续时间最长,且唯一不受高脂饮食和酒精摄入影响的药物。西地那非和伐地那非药效持续时间不超过4小时,酒精和高脂饮食均影响药效的发挥。凭借这些明显的药效优势,他达那非在上市首年销量即已超过2亿美元,IMS数据显示,2010和2011全球年均销量超过17亿美元,已轻松跻身重量级药物行列。

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