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氯卡色林原料合成技术转让

氯卡色林原料合成技术转让

药品名称：氯卡色林盐酸盐

      2012年6月27日，美国食品与药物管理局(FDA)批准卫材公司和Arena制药公司的盐酸氯卡色林(belviq)用于治疗肥胖[体质指数(BMI)≥30 kg/m2]成人或至少存在一种与体重相关疾病(如高血压、2型糖尿病或血脂异常)的超重(BMI≥27 kg/m2)成人。此药可作为饮食和运动管理体重的辅助疗法。该受体的激活可帮助患者吃的更少,且增强饱腹感。
      lorcaserin成为13年来首款获准在美国上市的新型减肥处方药。尽管该药的心脏风险仍引人担忧，但FDA内分泌代谢药物专家顾问小组认为该药在长期应用于超重和肥胖人群时利大于弊，早在5月10日时就以18比4的压倒性投票建议FDA批准该药。FDA遵照了专家顾问小组的建议，于昨日对lorcaserin做出了最终的裁决，正式批准lorcaserin在美国上市销售。
      lorcaserin将以Belviq为商品名出售。Belviq将由Arena公司在瑞士生产，但将由Esai Inc公司负责在美国的营销和销售。
市场前景
     肥胖是一种危及生命的病症，其中由于II型糖尿病、高血压、中风、癌症和胆囊疾病等并发疾病而引起的发病率和死亡率的风险是增加的。
     肥胖在西方世界已成为一个主要的健康问题且在一些第三世界国家也日益成为一个主要的健康问题。肥胖人口数量的增加主要是由于对高脂肪含量食物越来越多的优先选择，而且是由于在大多数人的生活中活动是减少的。现在约30%的美国人口被认为是肥胖的。
     将一个人归类为超重还是归类为肥胖通常基于其体重指数(BMI)来确定，而BMI通过体重(kg)除以身高的平方(m2)来计算。因此，BMI的单位为kg/m2且可计算与每十年寿命中的最小死亡率相关的BMI范围。将超重定义为BMI的范围为25-30kg/m2且将肥胖定义为BMI大于30kg/m2，当BMI增加时，由于与其它风险因素无关的多种原因而引起的死亡的风险是增加的。与肥胖相关的最常见疾病为心血管疾病(特别是高血压)、糖尿病(肥胖加剧糖尿病的发展)、胆囊疾病(特别是癌症)和生殖疾病。肥胖和具体病症之间的联系的紧密程度是变化的。紧密程度最大的一种是与II型糖尿病的联系。过多的体脂肪是男性中64%的糖尿病病例及女性中77%的糖尿病病例的基础(Seidell,Semin Vasc Med5:3-14(2005))。研究已表明，甚至适度的体重减轻也可与冠心病发展风险的显著降低相应。然而，与BMI定义相关的问题是，其没有考虑到体重的组成即肌肉与脂肪(脂肪组织)的比例。有鉴于此，肥胖也可基于身体脂肪含量来定义：就男性而言大于25%和就女性而言大于30%。
       肥胖也显著增加心血管疾病发展风险。冠状动脉功能不全、动脉粥样硬化疾病和心功能不全是肥胖所引起的最常见的心血管并发症。据估计，若所有人口都具有理想体重，则冠状动脉功能不全的风险可降低25%且心功能不全和脑血管意外的风险可降低35%。冠状动脉疾病的发生率在年龄小于50岁且超重30%的对象中是加倍的。糖尿病患者的寿命将减少30%。糖尿病患者在45岁后患显著心脏病的可能性比未患糖尿病的人高约3倍且患中风的可能性高至少5倍。这些发现强调了糖尿病和冠心病的风险因素与基于对肥胖的预防来预防这些病症的综合措施的潜在价值的内在关系(Perry,I.J.等人,BMJ310,560-564(1995))。
       在肾病、眼病和神经系统问题的发展中也已涉及糖尿病。当肾脏的“过滤机制”受损且过量的蛋白质泄漏到尿液中时，发生肾脏疾病(也被称为肾病(nephropathy))且最终肾脏衰竭。糖尿病还是导致眼后部视网膜受损及白内障和青光眼风险增加的主要原因。最后，糖尿病与神经损伤尤其是腿和足中的神经损伤相关，所述神经损伤妨碍感知疼痛的能力且导致严重的感染。综上，糖尿病并发症在美国是导致死亡的主要原因之一。
      一线治疗是向患者提供饮食和生活方式建议，诸如减少其饮食中的脂肪含量和增加其身体活动。然而，许多患者发现这是困难的且需要药物疗法的额外帮助来维持这些努力的结果。
      目前市售的大多数产品由于功效的缺乏或不可接受的副作用分布而尚未成功地治疗肥胖。迄今最成功的药物为间接起效的5-羟色胺(5-HT)激动剂d-芬氟拉明(d-fenfluramine)(ReduxTM)，但在高达三分之一的患者中报告有心脏瓣膜缺陷，这导致其在1998年被FDA撤销。另外，在美国和欧洲已将两种药物投放市场：奥利司他(Orlistat)(XenicalTM)，其是一种通过抑制胰脂肪酶来防止脂肪吸收的药物；和西布曲明(Sibutramine)(ReductilTM)，其是一种5-HT/去甲肾上腺素再吸收抑制剂。然而，与这些产品相关的副作用可限制其长期使用。用XenicalTM进行的治疗被报告在一些患者中引起胃肠不适，而西布曲明也已与一些患者中的血压升高相关。
       5-羟色胺(5-HT)神经传递在身体病症和精神病症的多个生理学过程中发挥重要作用。在摄食行为的调节中已涉及5-HT。拒信5-HT如下发挥作用：引起饱腹感，从而使5-HT得以提高的受试者较早地停止进食和消耗较少的热量。已证实5-HT对5-HT2C受体的刺激作用在对进食的控制和d-芬氟拉明的抗肥胖作用中发挥重要作用。由于5-HT2C受体以高密度表达在脑中(尤其是在边缘结构、锥体束外路径、丘脑和下丘脑即PVN和DMH中且主要在脉络丛中)且以低密度表达在外周组织中或在外周组织中不存在，因此选择性5-HT2C受体激动剂可为较有效和较安全的抗肥胖剂。另外，5-HT2C敲除小鼠是超重的并伴有认知缺损且易患疾病。据信5-HT2C受体可在强迫症、一些形式的抑郁和癫痫中发挥作用。因此，激动剂可具有抗惊恐性质和对治疗性功能障碍有用的性质。
       综上，5-HT2C受体是治疗肥胖和精神病症的靶标受体且可发现存在对安全降低食物摄取和体重的选择性5-HT2C激动剂的需要。
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